Namuose - Produktų - Farmacinių žaliavų API - Detalių

Anestetikas lidokainas

CAS:137-58-6
Gamyklinė didmeninė prekyba
Siuntimas iš Kinijos
kokybės užtikrinimas

Aprašymas

product-730-730

2-(Dietilamino)-2',6'-acetoksilididas;2-(dietilamino)-2',6'-acetoksilididas;2-(dietilamino)-n-(2,6-dimetilfenil)-acetamidas;2',6'-acetilamino}-6-acetiloksilidas-6-acetiloksilidas; ide,2-(dietilamino)-2;Acetamidas,2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-;Ligonkainas;Marikainas

CAS numeris: 137-58-6

Molekulinė formulė: C14H22N2O

Molekulinė masė: 234,34

EINECS Nr.: 205-302-8

Ponas Tedas

- Pardavimų vadybininkas

Tel:plius 8615628852771

Whatsapp: 8615628852771

Wechat: 8615628852771

Faksas:0086-531-88113608

El. paštas: sales09@pharmachemm.com

Tinklalapis:www.jianfengchemical.com www.pharmachemm.com

Papildyti:311-2, R&D Building 1, Nr. 554 Zhengfeng Road, High-

Tech zona, Jinan City, Shandong, Kinija.

product-398-398

apžvalga

Lidokainas veikia kaip vietinis anestetikas, grįžtamai blokuodamas natrio kanalus ir blokuodamas veikimo potencialo perdavimą nervinėms skaiduloms. Jutimo nervinės skaidulos blokuojamos anksčiau nei motorinės, todėl mažos lidokaino dozės gali sukelti selektyvią sensorinę blokadą. Lidokainas taip pat turi antiaritminį poveikį ir priklauso Ib klasės antiaritminiams vaistams. Tai sumažina skilvelių susitraukimų dažnį, sutrumpina veikimo potencialo trukmę ir absoliutų atsparumą ugniai bei pailgina santykinį atsparumą ugniai. Lidokainas greitai pradeda veikti ir trumpai veikia. Epinefrino pridėjimas prie lidokaino gali sumažinti sisteminės absorbcijos greitį ir taip pailginti anestezijos laiką.

Indikacijos

Lidokainas tinka esant ūminėms skilvelinėms aritmijoms, kurias sukelia ūminis miokardo infarktas, chirurgija, apsinuodijimas rusmene ir širdies kateterizacija, įskaitant priešlaikinius skilvelių susitraukimus, skilvelinę tachikardiją ir skilvelių virpėjimą. Antra, jis taip pat naudojamas esant epilepsinei būklei.

taikymas

Lidokainas yra pirmosios eilės vaistas skilvelių aritmijų, sukeltų ūminių ir sunkių hemodinamikos sutrikimų, gydymui. Jis taip pat veiksmingas esant kai kurioms supraventrikulinėms aritmjoms, tokioms kaip pagalbinė supraventrikulinė tachikardija ir ūminio ar parasimpatinės sukeltos prieširdžių virpėjimo kardioversija. Plačiai naudojamas vietinei gleivinės anestezijai (pvz., prieš endotrachėjinę intubaciją). EMLA kremas naudojamas vietinei odos anestezijai prieš IV kateterizaciją. Kad būtų užtikrintas anestezijos efektas, jį reikia tepti ant odos 45-60 minutes ir apvynioti hermetišku tvarsčiu, kad būtų lengviau įsisavinti. EMLA yra naudinga ausų venų kaniuliavimui triušiams ir jauniems šunims bei katėms.

vaistų sąveika

Vartojant kartu su cimetidinu ir propranololiu, pailgės lidokaino klirensas serume. Vartojant kartu su prokainamidu, gali padidėti CNS nepageidaujamos reakcijos. Kiti antiaritminiai vaistai gali sustiprinti miokardo slopinimą.

Farmakokinetika

Šis produktas greitai absorbuojamas po injekcijos ir greitai pasiskirsto širdyje, smegenyse, inkstuose ir audiniuose, kuriuose gausu kraujo. Tada pasiskirsto riebaliniame ir raumeniniame audinyje: gali prasiskverbti pro kraujo-smegenų barjerą ir placentos barjerą. Prie plazmos baltymų prisijungia apie 66 proc., o rūkančiųjų prisijungimo prie baltymų greitis yra didesnis nei nerūkančiųjų. T1/2 trunka apie 100 min., jis veikia 45-90s po injekcijos į veną ir trunka 10-20min.: gydomoji vaisto koncentracija kraujyje yra 1.5-5ug/mL, toksinio vaisto koncentracija kraujyje viršija 5 ug/L, nepertraukiama infuzija į veną 3 ~ 4h iki nusistovios koncentracijos kraujyje, esant ūmiam Didžioji jo dalis metabolizuojama kepenyse ir dealkilinama mikrosomų mišrios funkcijos oksidazėmis. Jis suskaidomas į monoetilglicilksilidiną ir glicilksilidiną, kurie turi farmakologinį aktyvumą ir toksiškumą ~ išsiskiria per inkstus, 10 procentų yra pradinė forma, 58 procentai yra metabolitai, o nedidelis kiekis patenka į tulžį.

product-730-730

Paruošimas

1. -chloro-2,6-dimetilacetanilido sintezė Įpilkite lmI į sausą Erlenmejerio kolbą. 2,6-dimetilanilinas ir 0,4 ml. Ledinę acto rūgštį, tada įlašinkite 0,6 ml chloracetilchlorido [1-1, nuolat maišydami mišinį reakcijos kolboje. Mišinį pašildykite iki 45 °C, įpilkite 20 ml 5 procentų natrio acetato tirpalo. Atvėsinkite reagentą iki žemesnės nei 10 laipsnių ir filtruokite jį išsiurbdami. Kelis kartus nuplaukite nuosėdas vandeniu, kad pašalintumėte acto rūgštį, kol filtratas taps neutralus, surinkite nuosėdas ir džiovinkite orkaitėje 80-125 laipsnių temperatūroje 20 minučių. Gauta apie 1g produkto.

2. Lidokaino sintezė Į sausą apvaliadugnę kolbą įpilkite a-chloro-2,6-dimetilacetanilido, naudokite 10ml. Ištirpinus tolueną, pridedama 2 ml dietilamino. Kaitinant iki grįžtamojo šaldytuvo maždaug 1 val., reakcijos eigą galima stebėti plonasluoksne chromatografija, kol pradinis taškas beveik išnyks. Mišinys atšaldomas iki 5 laipsnių ledo vandens vonioje, o kristalai buvo pašalinti siurbiant. Šaltas filtratas buvo patalpintas į dalijamąjį piltuvą, o filtratas du kartus ekstrahuotas 3 mol/l druskos rūgštimi, kiekvieną kartą po 6 ml. Rūgštinį vandeninį lidokaino tirpalą atvėsinkite iki 10 laipsnių, maišydami lėtai įpilkite 6 mol/L natrio hidroksido tirpalo, kol susidarys nuosėdos, tada įpilkite 2 ml 6 mol/L natrio hidroksido tirpalo ir mišinį atvėsinkite iki 20 laipsnių. Mišinys du kartus ekstrahuotas 5 ml petrolio eterio, o organinis sluoksnis perplautas vandeniu ir išdžiovintas bevandeniu kalio karbonatu. Distiliavimas alyvai pašalinti, tai yra lidokaino kristalizacija, apie 0,3 g.

vietinis anestetikas

Lidokainas yra vietinis anestetikas, taip pat žinomas kaip Xerocaine, kuris pastaraisiais metais pakeitė prokainą ir yra plačiai naudojamas kosmetinėje ir plastinėje chirurgijoje vietinei infiltracinei anestezijai. Jis blokuoja natrio jonų kanalus nervų ląstelių membranose. Nutraukite nervų sužadinimą ir laidumą. Jo tirpumas riebaluose ir surišimo su baltymais greitis yra didesnis nei prokaino. Jis pasižymi stipriu gebėjimu prasiskverbti į ląsteles, greitai pradeda veikti, ilgai veikia, o jo veikimo stiprumas yra 4 kartus didesnis nei prokaino. Kliniškai naudojamas infiltracinei anestezijai, epidurinei anestezijai, vietinei anestezijai (įskaitant gleivinės nejautrą torakoskopinio tyrimo ar pilvo operacijos metu) ir nervinio laidumo blokadai. Siekiant pailginti anestezijos laiką ir sumažinti šalutinį poveikį, pvz., apsinuodijimą lidokainu, į anesteziją galima pridėti epinefrino. Lidokainas taip pat gali būti naudojamas priešlaikiniams skilvelių susitraukimams, skilvelinėms tachikardijoms po ūminio miokardo infarkto, skilvelinėms aritmijoms, kurias sukelia apsinuodijimas rusmenėmis, gydyti, širdies chirurgijai ir širdies kateterizacijai, įskaitant priešlaikinius skilvelių sumušimus, skilvelių tachikardiją ir skilvelių virpėjimą. Antra, jis taip pat naudojamas esant epilepsinei būklei, kuri yra neveiksminga kartu su kitais prieštraukuliniais vaistais ir vietine ar spinaline anestezija. Tačiau tai paprastai neveiksminga supraventrikulinėms aritmijoms.

cheminės savybės

Baltas adatinis kristalas. Lydymosi temperatūra {{0}} laipsnis ; virimo temperatūra 180-182 laipsnis (0,53 kPa), 159-160 laipsnis (0,267 kPa), tirpus etanolyje, eteryje, benzene, chloroforme ir aliejuje, netirpus vandenyje. Paprastasis hidrochloridas, lidokaino hidrochloridas (C14H22N2O HCL, [73-78-9]) yra balti kristaliniai milteliai. Lydymosi temperatūra yra 127-129 laipsnis, o monohidrato lydymosi temperatūra yra 77-78 laipsnis. Labai gerai tirpsta vandenyje, 0,5 proc. vandeninis tirpalas pH04.0-5.5. Bekvapis, kartaus sustingusio skonio.

naudoti

Šis produktas yra amido vietinis anestetikas. Plačiai naudojamas paviršinėje anestezijoje, infiltracinėje anestezijoje, laidumo anestezijoje ir epidurinėje anestezijoje. Išgertas lidokaino hidrochlorido LD50 pelėms yra 290 mg/kg.